小说的代理可能抑制irinotecan-induced腹泻。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
胡杨X, Z,陈SY,陈E,公元前吴作栋,段W,周年代
小说的代理可能抑制irinotecan-induced腹泻。
咕咕叫地中海化学。2005;12 (11):1343 - 58。
- PubMed ID
-
15975002 (在PubMed]
- 文摘
-
伊立替康(CPT-11 7-ethyl-10 - [4 - (1-piperidino) 1-piperidino] carbonyloxycamptothecin)对广泛的临床活动展出癌通过抑制DNA拓扑异构酶(威尼斯平底渔船I)。然而,严重和不可预知的dosing-limiting毒性(主要是myelosuppression和严重腹泻)阻碍了其临床使用。后者包括早和晚发性腹泻,发生后24小时或> = 24小时内CPT-11管理,分别。本文突出了小说代理可能抑制CPT-11-induced腹泻,这是设计和测试指导下处理途径和潜在的毒性机制。早发性腹泻CPT-11灌注后立即观察到,可能是由于乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用,可被阿托品。晚发性腹泻似乎与肠道接触SN-38 (7-ethyl-10-hydroxycamptothecin) CPT-11的主要活性代谢产物,可以绑定到威尼斯平底渔船我和诱导细胞凋亡的肠道上皮细胞,导致粘膜吸收和分泌功能的干扰。CPT-11和SN-38也可能刺激生产促炎细胞因子、前列腺素(后卫),从而诱导的分泌Na(+)和Cl (-)。早期治疗严重的迟发性腹泻的口服大剂量洛派丁胺减少病人发病率。广泛的研究已经进行了识别其他潜在代理商在临床前和临床改善腹泻模型。这些包括肠道碱化剂、口服抗生素、酶诱导物,22 (PgP)抑制剂,cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂,肿瘤坏死因子-α(tnf)抑制剂,或阻滞剂SN-38胆汁排泄。还需要进一步的研究来确定相关的分子靶点CPT-11毒性和减轻CPT-11-induced腹泻安全有效的代理。