洋地黄毒素可以抑制癌症细胞系的生长，其浓度通常见于心脏病患者。

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Lopez-Lazaro M, Pastor N, Azrak SS, Ayuso MJ, Austin CA, Cortes F

洋地黄毒素可以抑制癌症细胞系的生长，其浓度通常见于心脏病患者。

中华自然科学杂志，2005年11月;68(11):1642-5。

PubMed ID

16309315 (PubMed视图

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摘要

心脏苷洋地黄苷(1)和地高辛(3)已用于心脏疾病多年。在此期间，几份报告提出了洋地黄在医学肿瘤学中的可能用途。几种洋地黄苷类似物(1)在三种人类癌细胞系中被评价为生长抑制活性;本研究表明洋地黄苷(1)是活性最强的化合物，并揭示了一些可能在这些药物的生长抑制活性中起作用的结构特征。1 (3-33 nM)的IC50值在接受该糖苷(20-33 nM)的心脏病患者血浆中所见的浓度范围内或以下。肾腺癌细胞系TK-10对洋地黄毒素过敏，其毒性是通过细胞凋亡介导的。体外实验表明，1在30 nM诱导dna -拓扑异构酶II可切割复合物水平，类似于etoposide，一种广泛用于癌症化疗的拓扑异构酶II毒药。使用单个细胞测定TARDIS，暴露于1 30分钟的细胞显示出较低但具有统计学意义的dna -拓扑异构酶II可切割复合物水平;但这些复合物在24小时后消失。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
依托泊苷	DNA拓扑异构酶2- α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节