药理特性的增殖蛋白激酶激活重组人类5-HT2C 5-HT2A, 5-HT2B受体。
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Knauer CS,坎贝尔我,亚蔡CL,菲茨杰拉德LW
药理特性的增殖蛋白激酶激活重组人类5-HT2C 5-HT2A, 5-HT2B受体。
Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2009年5月,379 (5):461 - 71。doi: 10.1007 / s00210 - 008 - 0378 - 4。Epub 2008 12月5。
- PubMed ID
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19057895 (在PubMed]
- 文摘
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2型血清素(5 -(2)受体亚科是一对磷酸肌醇水解(π)和随后的细胞内钙动员(2 +),以及花生四烯酸(AA)的释放。少即是已知的5(2)介导的激活增殖蛋白激酶(MAPK)或细胞外signal-regulated激酶(ERK1/2)信号。本研究测量了相对功效和效力的5 -受体激动剂激活ERK2 non-neuronal细胞表达重组人类5 (2),5 - (2 b)和5 (2 c (ISV))受体。通过三个5 - 5 -受体激动剂刺激ERK2活动(2)亚型。没有有意义的差异在这些受体激动剂的药效效力或相对影响ERK2活动与π堆积或Ca(2 +)动员,这表明这些通路可能是顺序相连。事实上,PKC抑制ERK2活动非常敏感和钙螯合和对酪氨酸激酶和PI-3-kinase抑制。5 -(2)受体有效夫妇通过顺序激活MAPKπ水解,和Ca(2 +)动员。这个概要文件与报告“agonist-directed贩卖受体刺激”之间的π/ Ca(2 +)和AA通路激活5 -(2)受体。