Heterocomplex 5-HT2A-mGlu2的形成及其相关细胞信号级联。
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Delille港元,贝克尔JM Burkhardt年代,bleh B, Terstappen GC,施密特M,迈耶啊,昂格尔L, Marek GJ, Mezler M
Heterocomplex 5-HT2A-mGlu2的形成及其相关细胞信号级联。
神经药理学。2012年6月,62 (7):2184 - 91。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2012.01.010。2012年1月25日Epub。
- PubMed ID
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22300836 (在PubMed]
- 文摘
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多巴胺,5 -羟色胺和谷氨酸在精神分裂症的病理生理学中发挥作用。大脑功能之间的串扰5 -羟色胺受体5(2)和metabotropic谷氨酸受体mGlu(2)已被证明。这样一个相声可以介导通过神经网络间接或直接由受体齐聚。的直接联系5 (2)-mGlu (2) heterocomplex形成受体功能,即细胞内信号,尚未得到充分证明。我们确认的形成5 - (2)-mGlu(2)使用基于定量吸附/ Clip-tag heterocomplexes HTRF方法。此外,mGlu(2)形成复合物与5 - (2 b)和mGlu(5)但不是5 - (2 c)表明复杂的形成并不是特定于5 - (2)-mGlu (2)。我们研究的功能后果五(2)-mGlu (2) heterocomplex解决细胞信号通路。Co-expression hek - 293细胞的受体没有相关影响信号由单个受体当mGlu(2)受体激动剂,拮抗剂和PAMs,或者5 -(2)致幻和non-hallucinogenic受体激动剂和拮抗剂。迷幻5 - (2 a)受体激动剂诱导信号通过G (q / 11),但不是G (i),因此并没有导致调制的细胞内营的水平。膜的内侧前额叶皮质((3)H) -LY341495绑定的竞争mGlu(2/3)受体激动剂LY354740不会受到2,5-dimethoxy-4-iodoamphetamine (DOI)。 Taken together, the formation of GPCR heterocomplexes does not necessarily translate into second messenger effects. These results do not put into question the well-documented functional cross-talk of the two receptors in the brain, but do challenge the biological relevance of the 5-HT(2A)-mGlu(2) heterocomplex.