微分各种糖蛋白IIb-IIIa拮抗剂的抗血小板作用。

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Dickfeld T,革命联合阵线,Pogatsa-Murray G,穆勒,恩格尔曼氏B, Taubitz W,费舍尔J, Meier O, Gawaz M

微分各种糖蛋白IIb-IIIa拮抗剂的抗血小板作用。

Thromb研究》2001年1月15日,101 (2):53 - 64。

PubMed ID

11342206 (在PubMed

]

文摘

血小板糖蛋白的封锁IIb-IIIa (GPIIb-IIIa)最近推出了作为一种新的抗血小板的策略。目前,各种GPIIb-IIIa抑制剂可用于治疗急性冠脉综合征患者或接受经皮冠状动脉介入。当前的研究系统地评估GPIIb-IIIa抑制剂在临床使用的抗血小板作用。使用conformation-dependent单克隆抗体(ligand-induced结合位点(LIBS-1) PMI-1]和流式细胞术,我们表明,GPIIb-IIIa对手abciximab, integrelin, lamifiban, tirofiban,但不是EMD 122347或YM 337,诱导LIBS血小板GPIIb-IIIa活动。GPIIb-IIIa拮抗剂的填词活动与固定血小板proaggregatory响应使用GPIIb-IIIa拮抗剂(内在活性)。所有测试GPIIb-IIIa拮抗剂完全抑制浓度聚集全身的ADP (20 micromol / l)。相比之下,全身的巨大陷阱(25 micromol / l)血小板聚集甚至仍然发生在高GPIIb-IIIa拮抗剂抑制剂浓度的测试。此外,我们表明,GPIIb-IIIa拮抗剂贫穷血小板抑制剂释放反应(ATP和P-selectin分泌)尤其是当强大的受体激动剂如陷阱是用来激活血小板。抑制血小板促凝血的活动(凝血酶生成)GPIIb-IIIa拮抗剂依赖的类型和浓度拮抗剂和刺激的强度(凝血酶、组织因子)用于诱导platelet-dependent凝血酶生成。目前的数据表明,显著药理差异之间存在GPIIb-IIIa拮抗剂可能影响抗血栓形成的策略和未来的药物开发。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tirofiban	整合素alpha-IIb	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节