药代动力学和安全性评价palonosetron 5-hydroxytryptamine-3受体拮抗剂,在美国和日本的健康受试者。

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Stoltz R, Cyong JC,沙,帕里

药代动力学和安全性评价palonosetron 5-hydroxytryptamine-3受体拮抗剂,在美国和日本的健康受试者。

中国新药杂志。2004年5月,44(5):520 - 31所示。

PubMed ID

15102873 (在PubMed

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文摘

Palonosetron (Aloxi Onicit)是一种选择性5 -(3)受体拮抗剂最近美国食品和药物管理局批准的预防急性和延迟化疗所致的恶心和呕吐。本研究确定药物动力学和执行评估静脉注射(IV)的安全性和耐受性palonosetron健康美国和日本。受试者管理单个第四剂量的palonosetron,从0.3到90年两种随机microg /公斤,双盲,安慰剂对照,ascending-dose研究(n = 80和n = 32,分别)。连续获得血液样本在这两项研究评估palonosetron的药物动力学及其N-oxide代谢物,M9。静脉注射palonosetron是耐受性良好剂量的大范围的研究。不良事件的发生率和严重程度(AEs)相似的对象接收palonosetron之间和那些接受安慰剂,没有发生率存在剂量依赖的相关性。最常报道的AEs是头痛、肝酶的瞬态高程,便秘。系统性风险(AUC和C (max)) palonosetron通常随着剂量的增加而增加。意味着全身间隙,消除半衰期,表观分布容积范围从1.11到3.90毫升/分钟/公斤,33.7到54.1小时,3.85到12.6 L /公斤,分别在美国主题和从2.58到3.50毫升/分钟/公斤,30.8到36.8小时,6.96到9.85 L /公斤,分别在日本。剂量的药物动力学palonosetron似乎是独立的,与在日本臣民无需调整剂量。 The plasma concentration profile of palonosetron, as represented by a half-life of approximately 40 hours, may provide a clinical advantage over other 5-HT(3) antagonists.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Palonosetron

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Palonosetron	5 -羟色胺受体3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Palonosetron	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Palonosetron	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Palonosetron	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节