表达和选择性抑制人类cyclo-oxygenase本构和诱导形式的。

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豪泽Gierse JK, SD,克里族DP Koboldt C, Rangwala SH•艾萨克森PC, Seibert K

表达和选择性抑制人类cyclo-oxygenase本构和诱导形式的。

j . 1995 1月15,305 (Pt 2): 479 - 84。

PubMed ID

7832763 (在PubMed

]

文摘

花生四烯酸的酶cyclo-oxygenase催化氧化,导致前列腺素的形成。最近描述了两种形式的cyclo-oxygenase:本构(COX-1)酶存在于大多数细胞和组织,以及一个诱导同工酶(cox - 2)在许多细胞对促炎细胞因子的反应。本构和诱导形式的人类cyclo-oxygenase (hCOX-1和hCOX-2)在昆虫细胞克隆和表达,利用杆状病毒表达系统。hCOX-1特定活动的18.8 mumol O2 / mg公里13.8 microM花生四烯酸和Vmax。1500 nmol O2 / nmol酶,而hCOX-2特定活动的12.2 mumol O2 / mg的公里8.7 microM花生四烯酸和Vmax。1090 nmol O2 / nmol酶。消炎痛抑制hCOX-1和hCOX-2,而ns - 398和选择性地抑制hCOX-2 dup - 697。ns - 398和dup - 697年展出时间hCOX-2失活的酶和吲哚美辛。hCOX-1的竞争性抑制剂,甲灭酸,也显示hCOX-2竞争性抑制。这些结果证明的能力产生选择性非甾体抗炎药(非甾体抗炎药),这可能提供有用的改善治疗慢性炎症性疾病的治疗。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
甲灭酸	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲灭酸	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节