坎地沙坦长效血管紧张素1型受体结合和保护:与其他联苯-四唑沙坦的比较。

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沃奎林G，菲恩斯F，范里夫德I

坎地沙坦长效血管紧张素1型受体结合和保护:与其他联苯-四唑沙坦的比较。

中华外科杂志。2006年3月24日(1):S23-30。

PubMed ID

16601569 (PubMed视图

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摘要

背景:联苯四唑血管紧张素1型(AT1)受体拮抗剂(BTsartans)阻断血管紧张素II (Ang II)介导反应的能力已在血管组织中被广泛研究，最近，在表达人AT1受体的细胞系中也被广泛研究。在预孵育时，BTsartans的作用可以克服(将Ang II浓度-响应曲线向右移动)或不可克服(也降低了最大响应)。研究表明，它们的不可逾越的行为是由于与受体形成紧密、持久的复合物。部分不可逾越的拮抗是由于紧、松复合体共存。其不可逾越的拮抗作用比例、效价和解解率依次为:坎地沙坦> EXP3174(氯沙坦的活性代谢物)>缬沙坦>伊贝沙坦>>氯沙坦。目的:探讨坎地沙坦等btsartan与at1受体的紧密结合可能有助于其长期的临床疗效是有趣的。方法:采用计算机辅助模拟(COPASI程序)来跟踪不同拮抗剂对受体的占领和保护作为时间的函数。允许自由拮抗剂浓度随时间呈指数下降。结果:模拟结果表明，如果自由拮抗剂以较慢的速度消除(如BTsartans的情况)，缓慢的解离不会明显地延长受体占用。然而，当可克服的拮抗剂和不可克服的拮抗剂占据相同数量的受体时，不可克服的拮抗剂对自然信使浓度波动提供了明显更好的保护。 CONCLUSION: Slow receptor dissociation and slow antagonist elimination are likely to act in synergy to produce long-lasting receptor protection.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
坎地沙坦	1型血管紧张素II受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
坎地沙坦cilexetil	1型血管紧张素II受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节