药物动力学、代谢和排泄的静脉l4C -palonosetron在健康的志愿者。

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Stoltz R,帕里年代,沙,Macciocchi

药物动力学、代谢和排泄的静脉l4C -palonosetron在健康的志愿者。

Biopharm药物Dispos。2004年11月,25 (8):329 - 37。

PubMed ID

15378559 (在PubMed

]

文摘

Palonosetron (Aloxi (R), Onicit (R))是一个强大的,单一立体异构的5 -(3)受体拮抗剂开发预防化疗所致恶心和呕吐。单一静脉注射的药物动力学和代谢性格[(14)C] -palonosetron (10 microg /公斤,0.8 microCi /公斤)丸剂量评价六个健康志愿者(三个男人,三个女性)使用串行血液、血浆、尿液和粪便样本获得超过10天。安全性、耐受性和心脏的影响进行评估。放射性标记的代谢特征表明,不变palonosetron占总数的71.9%在等离子体辐射96 h,以广泛分布体积(8.34 l /公斤),意味着等离子消除半衰期37 h。大约83%的剂量是尿液中恢复(大约40%不变的药物,50%的代谢;M9和M4粪便的主要代谢物)和3.4%。水解的尿液样本表明,硫酸代谢物不beta-glucuronide或配合父母的药物或代谢产物。血液血浆浓度总辐射比为1.2,平均,表明小红细胞的选择性分区。Palonosetron一般耐受性良好;头痛是最常见的不良事件报告。临床心电图和72 h霍尔特监测并没有发现显著的变化。 Palonosetron circulates in plasma mainly as the parent drug. Renal elimination is the primary excretion route, with parent drug and metabolites M9 and M4 accounting for the majority of palonosetron disposition. These results indicate that both renal and hepatic routes are involved in the elimination of palonosetron from the body.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Palonosetron

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Palonosetron	5 -羟色胺受体3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Palonosetron	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Palonosetron	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Palonosetron	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节