这部小说止痛剂和高效5-HT1A受体激动剂F 13640抑制疼痛的反应,发条,after-discharges脊髓神经元和戒断反应。

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你HJ Colpaert FC, Arendt-Nielsen L

这部小说止痛剂和高效5-HT1A受体激动剂F 13640抑制疼痛的反应,发条,after-discharges脊髓神经元和戒断反应。

实验神经。2005年1月,191 (1):174 - 83。

PubMed ID

15589524 (在PubMed

]

文摘

证据显示,5 -羟色胺(5 -)是参与痛觉过敏在中枢神经系统的传播。使用一种新的电生理学方法,同时记录在老鼠,我们检查了新的镇痛和高效的行动5-HT1A受体激动剂F 13640以及阿片受体激动剂芬太尼在脊髓背角同时诱发反应(DH)宽动态范围(WDR)神经元和脊髓反射撤军。脊髓戒断反应研究了评估的活动单发动机单元(smu) electromyographically (EMG)。和0.02毫克/公斤芬太尼一样,腹腔内注射0.31毫克/公斤的13640 F显著抑制痛觉pinch-evoked反应以及C-fiber-mediated延迟响应包括发条DH WDR神经元和smu阈上的(1.5 x T)重复(3 Hz)电刺激。具体来说,相比没有明显的抑郁影响芬太尼在20赫兹电诱发出院后的DH WDR神经元,DH WDR神经元和smu的after-discharges显著地抑制了13640 F(分别为P < 0.05和P < 0.001)。F 13640和芬太尼的抑制性影响反应的DH WDR神经元和smu被特定的拮抗剂逆转100635和纳洛酮,分别进一步表明这个5-HT1A receptor-modulated anti-nociception mu-opioid受体是独立的。第一次5-HT1A受体显然是被证明参与进步发条3-Hz频率电刺激以及after-discharges DH WDR神经元的感官输入,同时记录脊髓反射运动输出20赫兹的频率电刺激;这表明血清素,通过5-HT1A受体,产生了抑制作用控制的顽固病理性疼痛。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
3-Methylthiofentanyl	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
芬太尼	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节