利尿剂的血管扩张作用依赖于通过直接作用机制抑制血管平滑肌碳酸酐酶。

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引用

Puscas I, Coltau M, Baican M, Domuta G, Hecht A

利尿剂的血管扩张作用依赖于通过直接作用机制抑制血管平滑肌碳酸酐酶。

药物Exp临床杂志1999;25(6):271-9。

PubMed ID
10713865 (PubMed视图
摘要

五年前,我们的体外和体内研究首次证明了利尿剂如呋塞米、氢氯噻嗪、阿米洛利、曲安美烯和螺内酯通过直接作用机制抑制碳酸酐酶(CA) I、II和肾CA IV。本文探讨了利尿剂与CA I在血管舒张机制中的关系。在体外(纯化CA I,红细胞CA I和平滑肌CA I)和体内(人和兔),我们研究了乙酰唑胺,氢氯噻嗪,吲达帕胺,速尿,阿米洛利和曲安替尼对纯化CA I,对人红细胞CA I以及从血管平滑肌中分离的CA I的影响。我们的结果表明,在体外所有的利尿剂抑制CA I的直接作用机制。乙酰唑胺抑制率为100%,氢氯噻嗪抑制率为45%,吲达帕胺抑制率为82%,速尿抑制率为85%,阿米洛利抑制率为68%,曲安美抑制率为58%。在体内,获得了类似的红细胞和平滑肌CA I的抑制,与动脉血压值的降低平行。我们的数据表明,除了已知的机制,利尿剂也抑制血管平滑肌中的CA。我们的结果表明,这一机制是通过CA I抑制引起的pH变化来实现的。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
乙酰唑胺 碳酸酐酶1 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节
氯噻嗪 碳酸酐酶1 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节
Methyclothiazide 碳酸酐酶1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Methyclothiazide 碳酸酐酶4 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节