体外非甾体类抗炎药物对狗的环氧酶活动的影响。

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Kay-Mugford P Benn SJ LaMarre J,康伦P

体外非甾体类抗炎药物对狗的环氧酶活动的影响。

J兽医研究》2000年7月,61 (7):802 - 10。

PubMed ID

10895904 (在PubMed

]

文摘

目的:建立体外试验并确定微分抑制活性的非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)对环氧合酶(COX) 1和COX - 2在狗同功酶。过程:COX活性评价的存在和没有4非甾体抗炎药(meloxicam,托灭酸、carprofen ketoprofen),使用一个犬持续表达COX-1单核细胞/巨噬细胞细胞系,但可以用脂多糖诱导表达COX - 2在孵化。每个非甾体抗炎药抑制前列腺素E2 TPGE2)合成的酶免疫分析法测定,归因于特定COX-1或COX - 2活动通过考克斯信使RNA表达的评估使用北部的污点分析和逆转录-聚合酶链反应(rt - pcr)。每种药物的选择性COX是评估的剂量反应曲线通过计算比率(COX-1: COX - 2)的抑制浓度集中值的基础上,在每个COX模型PGE2减少了50%。结果:Meloxicam和托灭酸优先抑制cox - 2, Meloxicam抑制cox - 2活性比COX-1活动更有效的12倍。Carprofen只有1.75倍比COX-1选择性的cox - 2,并为COX-1 ketoprofen略更有选择性。结论:COX-1和cox - 2不同敏感抑制体外非甾体抗炎药。Meloxicam和托灭酸选择性cox - 2。carprofen和ketoprofen走近equipotency同功酶。选择性cox - 2抑制剂是一类新的药物与抗炎作用与传统的非甾体抗炎药相似,但是更少的副作用。 Development of these agents for veterinary use would be facilitated by the convenience of using a canine cell line as a model system to screen COX-1 and COX-2 inhibitor activities in vitro.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Carprofen	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Ketoprofen	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节