环氧酶抑制剂在体外的影响全血的马、狗、猫。

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Brideau C, Van Staden C,成龙CC

环氧酶抑制剂在体外的影响全血的马、狗、猫。

J兽医研究》2001年11月,62 (11):1755 - 60。

PubMed ID

11703020 (在PubMed

]

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目的:确定效力和选择性非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)和环氧合酶(COX)特定抑制剂在全血马、狗、猫。样本人口:血液样本来自30个健康的马,48个健康的狗,和9健康的猫。COX-1过程:活动和cox - 2是由测量coagulation-induced凝血恶烷和lipopolysaccharide-induced前列腺素E2浓度,分别在全血和没有添加不同浓度的苯基丁氮酮、氟尼辛葡甲胺,ketoprofen,双氯芬酸,吲哚美辛,meloxicam, carprofen, 5-bromo-2 [4-fluorophenyl] 3-14-methylsulfonylphenyl]噻吩(DuP 697), 5、5-dimethyl-3 - (3-fluorophenyl) 4 (4-methylsulphonyl) phenyl-2 (5 h)呋喃(DFU), 3 - (3 4-difluorophenyl) 4 - (4 - (methylsulfonyl)苯基)2 - 5 (h) -furanone (MF-tricyclic)和塞来昔布。效力的分析计算,确定每个测试化合物的浓度,导致抑制COX活动的50% (IC50)。选择性是由计算比率的IC50 COX-1 IC50 cox - 2 (COX-1 / cox - 2的比率)。结果:新型复合DFU是最选择性cox - 2抑制剂在马,狗,猫血;COX-1 / cox - 2的比率是775、74和69年,分别。Carprofen是最弱的cox - 2抑制剂,与其他选择性cox - 2抑制剂相比,马的血液中,不抑制cox - 2活性。相比之下,非甾体抗炎药如苯基丁氮酮、氟尼辛葡甲胺更强有力的抑制剂COX-1比cox - 2在狗和马的血液。结论与临床相关性:这部小说cox - 2抑制剂DFU在犬更有效和选择性,马,猫科动物的血液,与苯基丁氮酮相比,氟尼辛葡甲胺,carprofen。 Compounds that specifically inhibit COX-2 may result in a lower incidence of adverse effects, compared with NSAID, when administered at therapeutic dosages to horses, dogs, and cats.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Carprofen	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节