[Dexrazoxane icrf - 187)——cardioprotectant和调制器的作用一些抗癌药物)。

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基克K, Szmigiero L

[Dexrazoxane icrf - 187)——cardioprotectant和调制器的作用一些抗癌药物)。

Postepy以及地中海Dosw(在线)。2006;60:584 - 90。

PubMed ID

17115008 (在PubMed

]

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nthracycline抗生素是最广泛使用和有效的抗癌药物。这类药物的治疗效果是有限的,累积的心脏毒性。Dexrazoxane是唯一批准临床心血管剂用于anthracycline-containing抗癌治疗。护心行动允许使用更高的累积剂量的蒽环霉素和改善治疗的有效性。蒽环霉素与铁离子形成配合物,这是非常活跃的生产活性氧负责线粒体脂质过氧化和endoplasmatic网状膜。这个过程的主要原因似乎是anthracycline-induced毒性。Dexrazoxane发挥其保护作用,快速和完整的绑定铁和亚铁离子,甚至取代了金属离子与蒽环霉素复合物。除了它的保护作用,dexrazoxane还展品抗癌特性。像其他衍生品bisdioxopiperazine, dexrazoxane催化真核生物DNA拓扑异构酶ⅱ抑制剂,关键酶控制DNA拓扑和导致复制和转录过程。Dexrazoxane能够锁定拓扑异构酶ⅱ阶段酶的酶反应循环形成一个封闭的夹在DNA。 This phenomenon seems to be the main reason for the generation of DNA double-strand breaks by dexrazoxane as well as its cytotoxicity against quickly proliferating cancer cells. Other effects of its topoisomerase II catalytic inhibition is the induction of cell differentiation and apoptosis. Dexrazoxane may be used not only as a cardioprotective agent, but also as a modulator of action of some anticancer drugs by enhancing their selectivity or by delaying the development of multidrug resistance.

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药物

Dexrazoxane

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dexrazoxane	DNA拓扑异构酶2α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节