醛脱氢酶2在硝化甘油的bioactivation过程中发挥作用。

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醛脱氢酶2在硝化甘油的bioactivation过程中发挥作用。

Arterioscler Thromb Vasc杂志。2005年9月25日(9):1891 - 5。Epub 2005年7月28日。

PubMed ID
16051882 (在PubMed
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摘要目的:硝酸盐在在临床实践中得到广泛应用。然而,bioactivation硝酸盐释放没有背后的机制仍不清楚。最近的动物数据表明,线粒体醛脱氢酶(ALDH2)硝酸盐bioactivation中起着重要的作用,但其作用在人类尚不清楚。我们调查ALDH2的作用在血管的影响在人类体内硝酸甘油(NTG)。方法和结果:前臂动脉内的血液流动(巴西利亚足协收入囊中)反应NTG的注入,硝普酸钠(SNP),和维拉帕米测量之前和之后在12个健康志愿者ALDH2戒酒硫抑制。所有药物剂量依赖性血管舒张引起的。然而,只有应对NTG戒酒硫治疗后显著降低(曲线下面积(AUC)减少33%;P = 0.002)。另外,11个学科起源于东亚,与功能丧失glu504lys ALDH2的突变基因,收到了动脉内的NTG, SNP和维拉帕米。只有巴西利亚足协收入囊中应对NTG低glu504lys突变的志愿者相比,东亚和非亚洲野生型对照组(AUC减少40%; P=0.02). CONCLUSIONS: The findings suggest that ALDH2 is involved in the bioactivation of NTG in humans in vivo but accounts for less than half of the total bioactivation. This may be of clinical importance in patients with mutations in the ALDH2 gene and in those taking drugs that inhibit ALDH2.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
戒酒硫 醛脱氢酶、线粒体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
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