单胺转运体基质的治疗潜力。

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Rothman RB,鲍曼MH

单胺转运体基质的治疗潜力。

咕咕叫地中海上化学2006;6 (17):1845 - 59。

PubMed ID
17017961 (在PubMed
]
文摘

单胺转运蛋白是许多精神目标化合物,包括治疗和滥用兴奋剂药物。本文综述最近的工作从我们的实验室调查兴奋剂与转运蛋白在脑组织之间的交互。我们说明如何确定兴奋剂药物作用的确切机制(吸收抑制剂与底物)可以为药物的发现提供独一无二的机会。从这项工作的一个重要教训是,药物显示均等的衬底活动多巴胺(DA)和5 -羟色胺(5 -)转运蛋白有最少的滥用倾向和一些兴奋剂的副作用,还能抑制持续的毒瘾。作为一个具体的例子,我们描述pal - 287 (alpha-methylnapthylethylamine)的发展,双DA / 5 -释放剂,抑制可卡因在恒河猴实行,没有与年龄相关的负面影响苯乙胺5 -排气装置(如氟苯丙胺)和DA排气装置(如安非他命)。我们的发现证明的可行性发展non-amphetamine发布代理作为潜在的治疗药物滥用障碍和其他精神疾病。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
苯二甲吗啉 Alpha-1A肾上腺素能受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
苯二甲吗啉 Alpha-1B肾上腺素能受体 蛋白质 人类
未知的
受体激动剂
细节
苯二甲吗啉 Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
是的
消极的调制器
细节
Phenmetrazine Sodium-dependent多巴胺转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节
Phenmetrazine Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节