阿莫西林和头孢克洛的相互作用与人类肾有机阴离子和肽转运蛋白。

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李米,安德森GD,菲利普斯BR,香港W,沈DD,王J

阿莫西林和头孢克洛的相互作用与人类肾有机阴离子和肽转运蛋白。

药物金属底座Dispos。2006年4月,34 (4):547 - 55。Epub 2006年1月24日。

PubMed ID

16434549 (在PubMed

]

文摘

阿莫西林和头孢克洛是两个广泛使用的beta-lactam抗生素治疗尿路感染。这两种药物被淘汰主要由肾脏和依赖肾排泄尿路中发挥他们的抗菌活性。先前的研究已经暗示的参与有机阴离子和寡肽转运蛋白在膜beta-lactams运输。当前研究的目的是检查阿莫西林和头孢克洛的动力学与人类肾脏转运蛋白相互作用的有机阴离子转运蛋白1 (hOAT1),人类肽转运蛋白1 (hPepT1),和人类肽转运蛋白2 (hPepT2)的细节,作为底物和抑制剂。使用荧光蛋白标记和细胞排序,我们Madin-Darby犬肾细胞系建立稳定表达高度功能hOAT1 hPepT1, hPepT2。阿莫西林和头孢克洛抑制hOAT1-mediated [(3) H] para-aminohippuric酸吸收(K (i) = 11.0和1.15毫米,分别)。然而,我们的研究显示,无论是药物吸收被hOAT1运输。阿莫西林和头孢克洛竞争性抑制hPepT2-mediated [(3) H] glycylsarcosine吸收(K (i) = 733年和65年的妈妈,分别),而更低的亲和力hPepT1观察与抗生素。直接吸收的研究表明,阿莫西林和头孢克洛被hPepT1和hPepT2运输。动力学分析表明,hPepT2-mediated这两种药物的吸收饱和的K (m) 1.04毫米70.2阿莫西林和头孢克洛的妈妈。 hPepT2, and to a lesser extent hPepT1, may play an important role in apical transport of amoxicillin and cefaclor in the renal tubule. hOAT1, in contrast, is not involved in basolateral uptake of these antibiotics.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

阿莫西林

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氯氨苄青霉素	Penicillin-binding蛋白1	蛋白质	梭状芽胞杆菌perfringens(应变13 / A型)	是的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Aminohippuric酸	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
阿莫西林	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
阿莫西林	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
阿莫西林	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氯氨苄青霉素	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氯氨苄青霉素	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节