氨氯地平:其药效学和药代动力学特性概述。

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van Zwieten PA

氨氯地平:其药效学和药代动力学特性概述。

临床心脏病杂志1994 Sep;17(9增刊3):III3-6。

PubMed ID

9156957 (PubMed视图

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摘要

氨氯地平是第三代二氢吡啶类钙拮抗剂，其作用方式和药效学特征与该系列的常规化合物如硝苯地平相当。然而，它的物理化学行为似乎有些不同。pKa值为8.7意味着氨氯地平在生理ph下主要以电离形式存在。因此，它对细胞膜具有很强的亲和力。这些现象显然有助于氨氯地平独特的药代动力学特征，其特征是几乎完全吸收，晚高峰血浆浓度，高生物利用度和缓慢的肝脏生物降解。由于起效缓慢，疗效持续时间长，这一特征转化为潜在的临床益处。起效缓慢可能解释了为什么与传统的二氢吡啶相比，氨氯地平似乎很少有反射性心动过速和较低的血管扩张剂副作用发生率。氨氯地平的缓慢消除解释了长时间的作用，这允许一个方便的一天一次剂量计划。

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药物

氨氯地平