新驱虫剂tribendimidine是一个l型(左旋咪唑和噻嘧啶)烟碱乙酰胆碱受体激动剂。

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胡Y,肖SH, Aroian房车

新驱虫剂tribendimidine是一个l型(左旋咪唑和噻嘧啶)烟碱乙酰胆碱受体激动剂。

公共科学图书馆Negl太说。2009年8月11日;3(8):起价。doi: 10.1371 / journal.pntd.0000499。

PubMed ID

19668355 (在PubMed

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文摘

背景:肠道寄生线虫如钩虫、蛔虫、鞭虫trichiura是当今世界最流行的热带寄生虫。虽然这些寄生虫造成了巨大的疾病负担,我们有很少打虫药药物来治疗他们。在过去三十年中只有一个新的驱虫剂,tribendimidine,已经开发和进入人体临床试验。研究表明,tribendimidine是安全的,具有良好的临床活动对蛔虫,钩虫。然而,对其作用机理和潜在的阻力路径(s)。这些信息是很重要的预防、检测和管理阻力,为了安全考虑,知道如何与其他驱肠虫剂结合tribendimidine。方法/主要结果:探讨tribendimidine如何工作以及如何抵抗它可能发展,我们转向了基因驯良的线虫,秀丽隐杆线虫。当暴露于tribendimidine,秀丽隐杆线虫雌雄同体附近进行运动性的直接损失;长曝光导致广泛的身体损伤,发展逮捕,减少繁殖力和/或死亡。我们进行了基因筛查tribendimidine-resistant抗突变体,获得十分为四个互补组等位基因。 Intoxication assays, complementation tests, genetic mapping experiments, and sequencing of nucleic acids indicate tribendimidine-resistant mutants are resistant also to levamisole and pyrantel and alter the same genes that mutate to levamisole resistance. Furthermore, we demonstrate that eleven C. elegans mutants isolated based on their ability to resist levamisole are also resistant to tribendimidine. CONCLUSIONS/SIGNIFICANCE: Our results demonstrate that the mechanism of action of tribendimidine against nematodes is the same as levamisole and pyrantel, namely, tribendimidine is an L-subtype nAChR agonist. Thus, tribendimidine may not be a viable anthelmintic where resistance to levamisole or pyrantel already exists but could productively be used where resistance to benzimidazoles exists or could be combined with this class of anthelmintics.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
左旋咪唑	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 3	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节