结合药物分子的人磷酸二酯酶5催化结构域的结构。

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成必杰，黄健，全永辉，李智，许玉英，金建辉，文杰，尹建明，玄玉玲，金娥，严士杰，朴世杰，李卓，李国忠，罗生，赵建明

结合药物分子的人磷酸二酯酶5催化结构域的结构。

自然。2003年9月4日;425(6953):98-102。

PubMed ID

12955149 (PubMed视图

］

摘要

磷酸二酯酶(PDEs)是降解细胞内第二信使环AMP和环GMP的超家族酶。PDEs作为环核苷酸信号的重要调节因子，具有多种生理功能，是治疗多种疾病的药物靶点，包括心力衰竭、抑郁症、哮喘、炎症和勃起功能障碍。在12个PDE基因家族中，cgmp特异性PDE5在人海绵体组织中发挥主要的cgmp水解活性。它是众所周知的目标西地那非柠檬酸(伟哥)和其他类似的药物治疗勃起功能障碍。尽管迫切需要开发选择性PDE抑制剂作为治疗药物，但目前只有camp特异性PDE4结构可用。本文介绍了人PDE5与西地那非、他达拉非(西爱力)和伐地那非(艾力达)三种药物分子络合的催化结构域(残基537-860)的三维结构。这些结构将提供机会设计有效和选择性的PDE抑制剂与改进的药理学特征。

引用这篇文章的药物银行数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
伐地那非	cgmp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

多肽

名字	UniProt ID
cgmp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶	O76074	细节