证据对β3-adrenoceptors或低亲和力的β1-adrenoceptors调停放松在老鼠孤立的主动脉。

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Brahmadevara N,肖,麦克唐纳

证据对β3-adrenoceptors或低亲和力的β1-adrenoceptors调停放松在老鼠孤立的主动脉。

Br J杂志。2003年1月,138 (1):99 - 106。

PubMed ID

12522078 (在PubMed

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1β(3)-adrenoceptors和低亲和力的β(1)肾上腺素受体(原名“假定的β肾上腺素能受体(4)”)是在分离的大鼠主动脉环准备调查preconstricted苯肾上腺素和前列腺素F(2α)(PGF(2α))。松弛剂对异丙肾上腺素的反应,选择性β(3)肾上腺素能受体受体激动剂(BRL 37344年,SR 58611 CL 316243)和非常规部分受体激动剂(本金保证产品12177 a cyanopindolol心得乐)。2 phenylephrine-constricted,但不是PGF(2α)收缩的戒指,放宽对异丙肾上腺素显示propranolol-resistant组件。3 phenylephrine-constricted戒指,风头BRL 37344(派克(50),4.64)和SR 58611(派克(50),4.94)没有被激怒的选择性β(3)肾上腺素能受体拮抗剂SR 59230 (< = 1 microM)。CL 316243 (< = 100 microM)未能产生放松。在PGF(2α)收缩的戒指只有SR 58611产生放松,并没有受到SR 59230 (< = 3 microM)。4非常规部分受体激动剂产生放松phenylephrine-constricted但不是PGF(2α)收缩的戒指。放松本金保证产品12177一个不受SR 59230 (< = 1 microM)或本金保证产品20712 (10 microM),据报道,阻止β(1)肾上腺素能受体的亲和力较低状态。5 beta-adrenoceptor拮抗剂也产生放松phenylephrine-constricted戒指的效力顺序(派克(50)值):bupranolol(5.5)大约38岁;SR 59230(5.47)约38岁;cyanopindolol(5.47) >心得乐(5.30)>阿普洛尔(5.10)>心得安(4.83)> ICI 118551(4.60) >本金保证产品12177(4.38)约38岁;本金保证产品20712 (4.35)。Bupranolol (100 microM),阿普洛尔(30 microM),普萘洛尔(100 microM)和SR 59230 (10 microM)产生没有放松PGF(2α)收缩的戒指。 6 These results provide no evidence for the presence of functional beta(3)-adrenoceptors or the low affinity state of the beta(1)-adrenoceptor in rat aorta.

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药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿普洛尔	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节