绑定dorzolamide及其代谢物,N-deethylated dorzolamide,人类红细胞体外。

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长谷川T, Hara K,要么

绑定dorzolamide及其代谢物,N-deethylated dorzolamide,人类红细胞体外。

药物金属底座Dispos。1994 May-Jun; 22 (3): 377 - 82。

PubMed ID

8070313 (在PubMed

]

文摘

Dorzolamide,以前被称为mk - 507是一种新型局部碳酸酐酶(CA)抑制剂。的吸收和绑定dorzolamide及其N-deethylated代谢物对人体红细胞体外研究。Dorzolamide和N-deethylated Dorzolamide优先被红细胞,和吸收Dorzolamide红细胞被发现更快比N-deethylated Dorzolamide。当20或200 microM dorzolamide孵化了人类红细胞,98%或71%的药物是由红细胞,分别。同样,使用20或200 microM N-deethylated dorzolamide, 99.7%或75%的药物是由红细胞,分别。这些结果表明,人类红细胞含有蛋白质绑定到dorzolamide和N-deethylated dorzolamide,和绑定这些蛋白质是饱和的。体外结合研究的结果表明,至少存在三种人类红细胞dorzolamide结合位点。dorzolamide绑定网站之一是具有极高的亲和力(Kd = 0.0011 microM)和低容量(Bmax = 16.1 microM),对应CA-II。另一个结合位点的特征是低亲和力(Kd = 2.8 microM)和高容量(Bmax = 117.1 microM),对应于我。第三个是一个非特异性结合。 The binding of N-deethylated dorzolamide to human CA-I and CA-II was competitively inhibited by dorzolamide, indicating that these compounds bind to the same binding site on CAs. In each other's presence, most of dorzolamide in erythrocytes binds to CA-II, whereas the N-deethylated metabolite mainly binds to CA-I.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dorzolamide	碳酸酐酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节