眼部吸收,血浓度,dorzolamide和排泄,局部活跃的碳酸酐酶抑制剂。

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麻仁TH,康罗伊连续波,永利GC,征收NS

眼部吸收,血浓度,dorzolamide和排泄,局部活跃的碳酸酐酶抑制剂。

J Ocul杂志。1997年2月,13 (1):23-30。

PubMed ID

9029437 (在PubMed

]

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Dorzolamide是一个强有力的抑制剂的碳酸酐酶(CA) II穿透巩膜、角膜到睫毛的过程和降低HCO3和房水的形成。常规剂量应用于治疗青光眼的眼睛1下降(30 microL 2%的解决方案)每8小时每只眼睛,或每日总剂量的4毫克。在这个政权,积累的红细胞药物在8天,20 - 25 microM达到一个值,对应于人类红细胞CAⅱ的浓度。这种药物浓度持续18个月的应用程序。血浆浓度为0.034 microM或红细胞的1/700。此血浆浓度对应的计算稀释药物注射到身体的水。数据都安装到的平衡表达式KI dorzolamide在37摄氏度,对CA II 8×10 (9) m .红色细胞也含有少量N-des-ethyl代谢物(5 microM),可能反映了其有限的绑定到CA i在最初的密集药物期间,几乎没有出现在尿液自CA II网站被填满。在稳定状态下,肾排泄是1.3毫克/天,肾清除率90毫升/分钟。这些排泄的数字包括小(20%)dorzolamide des-ethyl代谢物的量。这些数据来降低眼压的关系是明确的。 By the systemic route, an inhibitor such as acetazolamide is effective when free drug concentration in plasma is 2.5 microM. In the case of topical drugs, as shown here, the plasma concentration is some 100 x lower, but the concentration in ciliary process is 2-10 microM, comparable to that following systemic drugs (1). In conclusion, the concentration in plasma (reflecting free drug) of dorzolamide is about 1/200 of that needed for systemic effects as seen following acetazolamide or methazolamide. Thus, there is a clear pharmacological basis for the lack of any physiological effects of ocular dorzolamide, except on the eye itself.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dorzolamide	碳酸酐酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节