药理和眼部低血压患者局部碳酸酐酶抑制剂的性质。

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Sugrue MF

药理和眼部低血压患者局部碳酸酐酶抑制剂的性质。

学监Retin眼研究》2000年1月,19 (1):87 - 112。

PubMed ID

10614682 (在PubMed

]

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曾经有一段时间之间的差距超过40年证明口服乙酰唑胺的有效性降低青光眼患者的眼内压(IOP),引入局部碳酸酐酶(CA)抑制剂。这是由于CA-II,最有可能的同工酶生产房水中扮演一个重要的角色在人类中,必须引起药理反应实际上抑制了100%。缺乏成功的早些时候试图获取局部代理源于无法达到和保持足够高的眼内药物浓度达到所需的抑制CA。Dorzolamide和brinzolamide是两个局部CA抑制剂目前可用来治疗眼部高血压和/或青光眼。CA-II Dorzolamide是一种非常有效的抑制剂及其网站内的行动是本地的眼睛。像口服钙抑制剂、局部应用dorzolamide降低IOP减少房水的产生。单一疗法作为一种2%的解决方案中使用的药物是每天服用三次。其眼部降压效果与timolol在高峰低谷但有点少。timolol的降眼压效果增强2%的每天两次政府dorzolamide与此同时或组合。局部应用dorzolamide一般耐受性良好,在临床研究退出率很低。最常见的眼部不良经验是燃烧和/或刺痛。 Corneal and lenticular problems have generally not been encountered with long-term therapy with dorzolamide. Topically applied dorzolamide penetrates directly to the posterior segment of the eye and its presence is consistent with the initial report that dorzolamide increases retinal blood flow velocity in patients with normal tension glaucoma. The most frequent systemic adverse experience is a transient bitter taste. Biochemical changes indicative of the systemic inhibition of CA have not been observed in monotherapy studies lasting up to 2 years. This is in harmony with the inability of dorzolamide at steady-state to saturate CA in the red blood cell and the failure to detect its presence in plasma. A 1% suspension of brinzolamide is comparable to 2% dorzolamide in lowering IOP, both drugs being administered three times daily. Although brinzolamide has a lower incidence of burning/ stinging, it elicits more blurred vision.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dorzolamide	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节