克隆的人谷氨酸羧肽酶II对神经肽n -乙酰laspartylglutamate (NAAG)的水解。
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Luthi-Carter R, Barczak AK, Speno H, Coyle JT
克隆的人谷氨酸羧肽酶II对神经肽n -乙酰laspartylglutamate (NAAG)的水解。
Brain res 1998 Jun 8;795(1-2):341-8。
- PubMed ID
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9622670 (PubMed视图］
- 摘要
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谷氨酸羧肽酶II可能通过神经肽n -乙酰谷氨酸(NAAG)和可能的其他内源性肽底物的分解代谢调节兴奋性神经传递。为了研究克隆的人GCP II (hGCP II)的分子特性，我们分析了将全长hGCP II cDNA转染到不内源性表达GCP II的PC3细胞中所表达的naag水解活性。这些细胞的膜组分表现出活性，表观Km为73 nM, Vmax为35 pmol/(mg蛋白*min)。EDTA能抑制活性，CoCl2能促进活性。GCP II抑制剂β -NAAG、半硫质酸和2-(磷甲乙基)戊二酸(PMPA)对2.5 nM NAAG的水解有抑制作用，ic50分别为201 nM、155 nM和98 pM。在旨在推断hGCP II底物选择性方面的竞争实验中，NAAG是最有效的α肽，IC50为26 nM。叶酸衍生物和其他一些γ -谷氨酰肽与NAAG具有相当的亲和力，ic50也在低nM范围内。结合先前证明NAAG和叶酸在GCP II表达组织中存在的证据，这些数据表明NAAG和叶酸都是体内GCP II的良好候选底物。