的合成、受体结合和功能研究mesoridazine立体异构体。

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崔,界限D, L,城市大学GD

的合成、受体结合和功能研究mesoridazine立体异构体。

Bioorg地中海化学。2004年9月6日,14 (17):4379 - 82。

PubMed ID

15357957 (在PubMed

]

文摘

mesoridazine四个立体异构体的合成和评估在D2, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C, D1, D3受体结合和功能分析。两个同分异构体证明有效的D2受体结合(Ki < 3海里)和功能对立(IC50 <或= 10海里)活动。这两种同分异构体也显示中度5-HT2A和D3受体的亲和力。第三个异构体是缺乏重要的D2受体结合,但确实有温和5-HT2A和D3受体的亲和力。第四个异构体演示了可怜的亲和力的受体进行测试。最重要的是,亚砜立体化学的一部分发挥了主导作用(SAR)观察到的结构活性关系。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Mesoridazine	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Mesoridazine	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节