(+ / -)-tamsulosin,α1 a-adrenoceptor拮抗剂,抑制正性肌力作用,但不会在兔心脏肌醇磷酸盐的积累。

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杨HT, Endoh M

(+ / -)-tamsulosin,α1 a-adrenoceptor拮抗剂,抑制正性肌力作用,但不会在兔心脏肌醇磷酸盐的积累。

欧元J杂志。1996年10月3日,312 (3):281 - 91。

PubMed ID

8894610 (在PubMed

]

文摘

(+ / -)-tamsulosin的影响,选择性α1 a-adrenoceptor拮抗剂,对正性肌力作用和积累诱发的肌醇磷酸盐通过α1-adrenoceptors研究相比,另一个α1 a-adrenoceptor配体oxymetazoline兔心室心肌。去甲肾上腺素引起了浓度存在的正性肌力作用通过α1-adrenoceptors (+ / -) -bupranolol或S (-) -timolol。对立的模式由(+ / -)-tamsulosin依赖或去氧肾上腺素浓度的影响应用:(+ / -)-tamsulosin 1和3 nM行动以竞争的方式回归直线的斜率席尔德阴谋的团结和回目值为9.12;在10纳米,这进一步的量效曲线转向正确的在不影响最大响应但斜率小于团结。在100 nM和更高,它抑制去甲肾上腺素的最大响应。(+ / -)-Tamsulosin引起有效的正性肌力作用甚至失活后去氧肾上腺素α1 b-adrenoceptors chlorethylclonidine治疗,这是一个迹象表明(+ / -)-tamsulosin-sensitive亚型耐chlorethylclonidine属于一个类。(+ / -)-Tamsulosin,引起的浓度范围的正性肌力作用由α1-adrenoceptors,并不影响[3 h]的积累引起的肌醇磷酸盐10 microM苯肾上腺素。Oxymetazoline素引起的正性肌力作用以竞争的方式去氧肾上腺素不影响引起的肌醇一磷酸苯肾上腺素的积累。这些结果表明,正性肌力作用,介导通过(+ / -)-tamsulosin -和oxymetazoline-sensitive亚型α1-adrenoceptors,由亚细胞产生机制,独立于肌醇磷酸盐的积累。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oxymetazoline	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节
赛洛唑啉	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 部分激动剂	细节