他汀类药物抑制β-还原酶的结构机制。
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什,Deisenhofer J
他汀类药物抑制β-还原酶的结构机制。
科学。2001年5月11日,292 (5519):1160 - 4。
- PubMed ID
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11349148 (在PubMed]
- 文摘
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β- (3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme)还原酶(HMGR)催化胆固醇生物合成的关键步骤。他汀类药物是HMGR抑制剂抑制摩尔的常量值范围,有效降低血清胆固醇水平和广泛的高胆固醇血症的治疗。我们已经确定结构的催化部分人类HMGR包裹着六种不同的他汀类药物。他汀类药物占领一部分β的结合位点,从而阻止访问的底物的活性部位。HMGR羧基末端附近,几个相关催化地残留在enzyme-statin无序复合物。如果这些残留物并不灵活,他们会sterically阻碍他汀类绑定。