微分抑制前列腺素内过氧化物合成酶(环氧酶)同功酶阿司匹林和其他非甾体抗炎药。

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米德EA,史密斯西城,德威特DL

微分抑制前列腺素内过氧化物合成酶(环氧酶)同功酶阿司匹林和其他非甾体抗炎药。

J生物化学杂志。1993年3月25日,268 (9):6610 - 4。

PubMed ID

8454631 (在PubMed

]

文摘

小鼠前列腺素内过氧化物(PGH) synthase-1 PGH synthase-2 cos-1表达抑制不同敏感的细胞被发现常见的非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)。阿司匹林完全抑制花生四烯酸的bis-oxygenation PGH synthase-1;相比之下,aspirin-treated PGH synthase-2花生四烯酸代谢主要是为了代替PGH2 15-hydroxyeicosatetraenoic酸(15-HETE)。ID50值确定一组常见的非甾体抗炎药通过测量瞬时抑制环氧酶活动使用氧电极。硫化测试中常见的非甾体抗炎药吲哚美辛,苏灵大,和吡罗昔康优先抑制PGH synthase-1;布洛芬、flurbiprofen meclofenamate抑制酶与可比的效能;优先和6-methoxy-2-naphthylacetic酸抑制PGH synthase-2。这些结果说明这两个PGH合成酶是药物不同,表明它有可能开发isozyme-specific有用环氧酶抑制剂抗炎治疗和描述生物角色之间的PGH合酶同功酶。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Meclofenamic酸	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节