Fulvestrant:回顾其使用激素受体阳性转移性乳腺癌的绝经后妇女与抗雌激素治疗后疾病进展。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

McKeage K,柯伦MP, Plosker GL

Fulvestrant:回顾其使用激素受体阳性转移性乳腺癌的绝经后妇女与抗雌激素治疗后疾病进展。

药。2004;64 (6):633 - 48。

PubMed ID

15018596 (在PubMed

]

文摘

Fulvestrant (Faslodex)是一种新型的雌激素受体(ER)拮抗剂,竞争性结合ER与更大的亲和力比它莫西芬。ER的细胞水平的差别,对这些蛋白质对于基因转录的结果完全废除。这种独特的作用机制确保缺乏与其他激素代理和交叉耐药性,与他莫昔芬相比,fulvestrant没有已知estrogen-agonist效果。Fulvestrant管理通过每月肌内注射(250毫克),建议治疗绝经后妇女激素受体阳性转移性乳腺癌的抗雌激素治疗后疾病进展。fulvestrant相似的功效的芳香化酶抑制剂阿那曲唑(1毫克/天)在两个,精心设计的研究与局部晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女,在之前的抗雌激素治疗进展。疾病进展时间(主要终点)和治疗失败,客观反应率和临床获益,整体存活率和生活质量在fulvestrant患者或阿那曲唑相似。在回顾性分析非劣性,fulvestrant至少是一样有效的阿那曲唑在所有随机患者,在那些有或没有内脏转移。Fulvestrant一般耐受性良好,容忍以及阿那曲唑的临床试验。治疗相关的不良事件大多是轻度至中度和导致约1%的病人治疗戒断收到fulvestrant或阿那曲唑。与治疗相关的主要不良反应有恶心、无力、疼痛、血管舒张和头痛。In conclusion, monthly intramuscular injections of fulvestrant are at least as effective and as well tolerated as oral anastrozole once daily in the treatment of postmenopausal women with advanced breast cancer that has progressed on prior antiestrogen therapy. Because of a different mode of action to that of other hormonal agents, fulvestrant is effective in the treatment of tamoxifen-resistant disease and, unlike tamoxifen, has no known estrogen agonist effects. Thus, fulvestrant provides an effective and well tolerated option for the treatment of hormone receptor-positive metastatic breast cancer in postmenopausal women with disease progression following antiestrogen therapy.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Fulvestrant	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节