5-HT1B和5-HT1D受体在纳曲普坦对三叉血管神经元选择性抑制作用中的作用

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Donaldson C, Boers PM, Hoskin KL, Zagami AS, Lambert GA

5-HT1B和5-HT1D受体在纳曲普坦对三叉血管神经元选择性抑制作用中的作用

神经药理学。2002 Mar;42(3):374-85。

PubMed ID

11897116 (PubMed视图

］

摘要

利用相对选择性的5-HT(1)受体配体SB224289和BRL15572研究了5-HT(1B)和5-HT(1D)受体在抗偏头痛药物纳曲普坦作用中的重要性。电刺激猫的上矢状窦(SSS)可以激活三叉神经尾核的神经元。面部感受野(RF)也被电刺激以激活相同的神经元。这些神经元对SSS刺激的反应被钠曲普坦(5-50 nA)离子注入抑制。在细胞核中有两种不同的神经元种群——在更深的椎板中，对SSS和RF刺激的反应被纳曲普坦抑制(“非选择性”)，而在更浅的神经元中，只有SSS反应被纳曲普坦抑制(“选择性”)。同时微离子注入5-HT(1D)拮抗剂BRL15572 (50 nA)可拮抗纳曲普坦对“选择性”细胞对SSS刺激反应的抑制。离子渗透应用SB224289 (50 nA)，一种5-HT(1B)拮抗剂，拮抗纳曲普坦对“非选择性”细胞对射频刺激反应的抑制，并在较小程度上拮抗SSS刺激反应的抑制。静脉注射SB224289只拮抗了纳曲普坦对“非选择性”神经元RF反应的抑制，静脉注射BRL15572只拮抗了纳曲普坦对“选择性”神经元SSS反应的抑制。这些结果表明，尾核神经元对矢状窦刺激的反应可由5-HT(1B)和5-HT(1D)受体激活共同调节，其中5-HT(1D)受体可能发挥更大的作用。对射频刺激的反应更受5-HT(1B)受体调制的影响，而5-HT(1D)受体不那么重要。 Therefore, this suggests that selective 5-HT(1D) agonists may be able to target the neuronal population, which is selectively involved in the transmission of dural inputs. We conclude that the central terminals of trigeminal primary afferent fibres contain 5-HT(1B) and 5-HT(1D) receptors. Primary afferents from the dura mater may predominantly express 5-HT(1D) receptors, while facial afferents may predominantly express 5-HT(1B) receptors. Activation of 5-HT(1D) receptors in particular may be important in the anti-migraine effect of naratriptan.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Naratriptan	5-羟色胺受体1D	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节