比较antinociceptive响应吗啡和类吗啡物质的男性和女性Sprague-Dawley老鼠。

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Peckham EM, Traynor JR

比较antinociceptive响应吗啡和类吗啡物质的男性和女性Sprague-Dawley老鼠。

J Exp其他杂志》2006年3月,316 (3):1195 - 201。Epub 2005年11月16日。

PubMed ID

16291875 (在PubMed

]

文摘

雄性老鼠更敏感比雌性大鼠吗啡的antinociceptive效应。这种差异是跨几个老鼠菌株使用各种疼痛的刺激。然而,文学方面的性别差异antinociceptive反应mu-opioids其它比吗啡不太一致。本研究的目的是检查是否有结构活性原理,确定哪些mu-opioids将显示一个微分antinociceptive雄性和雌性大鼠之间的反应。一系列morphinans吗啡结构密切相关,即可待因,海洛因,氢可酮,hydromorphone,羟吗啡酮,羟考酮,检查他们的雄性和雌性antinociceptive活动Sprague-Dawley老鼠和与结构无关的mu-opioid受体激动剂美沙酮和芬太尼。温水tail-withdrawal镇痛效应测量的试验。结果表明,吗啡更强有力的男性相比,女性> hydromorphone =氢可酮=羟吗啡酮,但没有显著的性别差异在antinociceptive效力可待因、海洛因、羟考酮、美沙酮或芬太尼。力量刺激鸟苷5 ' - o - (3 - [35 S]含硫的)三磷酸([35 S] GTPgammaS)绑定和绑定关联的各种morphinans相比在老鼠的神经胶质瘤C6细胞表达鼠mu-opioid受体;相对疗效也比较刺激的[35 s] GTPgammaS绑定在老鼠大脑丘脑片。antinociceptive响应能力的性别差异的存在是与药物效力,功效,或亲和力。 Consequently, it is likely that differential metabolism of the opioid, possibly by glucuronidation, determines the presence or absence of a sex difference.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氢可酮	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节