受体结合,镇痛药和止咳药曲马多和其他选定的阿片类药物的效力。

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的母鸡HH, Friderichs E,施耐德J

受体结合,镇痛药和止咳药曲马多和其他选定的阿片类药物的效力。

Arzneimittelforschung。1988年7月,38 (7):877 - 80。

PubMed ID

2849950 (在PubMed

]

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甲氧基取代酚羟基的影响的小组阿片受体结合,镇痛药和止咳药行动研究在相应的夫妻morphine-codeine, hydromorphone-hydrocodone和O-desmethyltramadol (L 235)曲马多。结合研究了膜对大鼠全脑小脑(没有)放射性配体dihydromorphine (mu-site) ethylketocyclazocine (k-site) D-Ala2-D-Leu5-enkephalin (delta-site)和纳洛酮(无选择性绑定)。镇痛(尾电影)和止咳药行动(NH3-vapour诱发咳嗽)是研究大鼠和ED50值10分钟后静脉输液应用计算比较疗效。所有自由羟基化合物有更高的阿片受体的亲和力比相应的甲氧基衍生物和mu-site更活跃。甲氧基衍生品可待因和曲马多只有低亲和力对μ-缺乏选择性,卡帕,或delta-binding。氢可酮相比显示出强大而mu-selective绑定。羟基化合物有更高的镇痛活性比含甲氧基的副产品和镇痛似乎与mu-binding亲和力。可待因和氢可酮antitussives低于相应的羟基化合物,而没有发现显著差异O-desmethyltramadol与曲马多。只有曲马多组甲氧基取代增加止咳药效力与镇痛效能。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氢可酮	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Hydromorphone	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节