受体结合norgestimate——一种新的口服合成孕化合物。

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Juchem M, Pollow K, Elger W,霍夫曼G, Mobus V

受体结合norgestimate——一种新的口服合成孕化合物。

避孕措施。1993年3月,47 (3):283 - 94。

PubMed ID

8384965 (在PubMed

]

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绑定新progestagen norgestimate (D - (-) -13 beta-ethyl-17 beta-acetoxy-17-ethinyl-4-gonen-3-one-oxime),及其代谢物(levonorgestrel-3-oxime levonorgestrel-17-acetate和levonorgestrel)孕激素受体研究竞争实验用细胞溶质从人类子宫肌层的组织。R5020相比,一个高度有效的合成配体为孕激素受体分析,L-isomer norgestimate仅显示一个弱具体行为对绑定的孕激素受体子宫胞液和一个澳大利亚央行0.8%的价值,而这种化合物的D-isomer特点是孕激素受体缺乏约束力的活动。Levonorgestrel-3-oxime norgestimate可能的代谢产物之一,结合孕激素受体的澳大利亚央行8%的价值,而levonorgestrel-17-acetate norgestimate的其他可能的代谢物,结合110%的亲和力在同一数量级levonorgestrel本身。竞争实验表明norgestimate前体药物和代谢物,levonorgestrel levonorgestrel-17-acetate,积极与孕激素受体结合,首先必须由母公司药物通过体内代谢过程。这些都是实际的生理活性化合物,负责gestagenic效力。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Norelgestromin	孕激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Norgestimate	孕激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节