慢性beta-adrenoceptor拮抗剂治疗调节人类心脏和血管beta-adrenoceptor密度subtype-selective时尚。

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Brodde OE,米歇尔•MC王XL, Zerkowski人力资源

慢性beta-adrenoceptor拮抗剂治疗调节人类心脏和血管beta-adrenoceptor密度subtype-selective时尚。

J Hypertens增刊,1988年12月,6 (4):s497 - 500。

PubMed ID
2907348 (在PubMed
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文摘

为了研究人类心脏和血管的调节beta-adrenoceptors beta-adrenoceptor诱导的对抗我们确定beta-adrenoceptor密度和亚型分布在右心房,隐静脉和淋巴细胞从60岁患者接受冠状动脉旁路移植术;42这些患者长期治疗不同的beta-adrenoceptor拮抗剂(没有内在拟交感神经活动:普萘洛尔,心得怡(的);美托洛尔、阿替洛尔(β1-selective);与内在拟交感神经活动:心得乐(孔隙)和18例不接受beta-adrenoceptor拮抗剂作为控制。在右心房(β2-adrenoceptorsβ1 - 70%,30%)的所有组除了心得乐集团总beta-adrenoceptor密度高于控制。更详细的分析显示,所有beta-adrenoceptor拮抗剂右心房β1-adrenoceptor密度增加,但右心房β2-adrenoceptor密度增加只在心得怡/心得安组、美托洛尔、阿替洛尔组保持不变,并减少心得乐组。同样,在隐静脉和淋巴细胞循环(在两个,beta-adrenoceptors几乎完全beta 2-adrenoceptors),只有普萘洛尔/心得怡β2-adrenoceptor密度增加,而美托洛尔、阿替洛尔并不影响它。此外,心得乐组淋巴细胞β2-adrenoceptor密度降低。得出男人所有beta-adrenoceptor对手没有内在拟交感神经活动增加心脏和血管beta-adrenoceptor密度,但subtype-selective的方式。因此,心得乐可以作为部分subclassifiedβ2-adrenoceptor受体激动剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Bopindolol beta 1肾上腺素能受体 蛋白质 人类
是的
部分激动剂
细节
心得乐 beta 1肾上腺素能受体 蛋白质 人类
是的
部分激动剂
细节