比较环氧酶抑制活性和眼部的抗炎作用ketorolac氨丁三醇,bromfenac钠。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

沃特伯里LD,希里曼D,卓T

比较环氧酶抑制活性和眼部的抗炎作用ketorolac氨丁三醇,bromfenac钠。

咕咕叫地中海Res当今。2006年6月22日(6):1133 - 40。

PubMed ID

16846546 (在PubMed

]

文摘

目的:比较环氧合酶(COX)活性和抗炎作用的非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)ketorolac氨丁三醇(ketorolac)和bromfenac钠(bromfenac)。方法:环氧酶活性和选择性测定体外通过测量前列腺素E(2)(铂族元素(2)生产孵化后不同浓度的非甾体抗炎药与人类重组COX-1或cox - 2和花生四烯酸。抗炎作用进行评估兔模型中一个眼部炎症反应引起的静脉注射10 microg /公斤脂多糖(LPS)。在研究动物,一只眼睛是处理50 microL (+ / -) ketorolac 0.4% (Acular LS)或bromfenac 0.09% (Xibrom)和50 microL缓冲盐水的另一只眼睛。控制动物,眼睛都是处理车辆。所有的动物治疗两次:2小时和1小时前有限合伙人。主要结果测量:铂族元素(2)生产体外,以酶免疫分析法;异硫氰酸荧光素(FITC)右旋糖酐泄漏进入前房,通过测量荧光光度测定法;体内水铂族元素(2)水平,以ELISA免疫测定。结果:Ketorolac六倍积极反对COX-1 (IC (50) = 0.02 microM) cox - 2 (IC (50) = 0.12 microM),而bromfenac大约是32倍更积极的对cox - 2 (IC (50) = 0.0066 microM)比COX-1 (IC (50) = 0.210 microM)。 In the animal model, both drugs resulted in nearly complete inhibition of FITC-dextran leakage and PGE(2) production in the anterior chamber of treated eyes. There was also a 79% inhibition (p < 0.001) of FITC-dextran leakage in the contralateral eyes of bromfenac-treated rabbits, and a 22.5% inhibition (not statistically significant) in the contralateral eyes of ketorolac-treated rabbits. CONCLUSIONS: Ketorolac is relatively COX-1 selective while bromfenac is potently selective for COX-2 over COX-1. In the animal model, both ketorolac 0.4% and bromfenac 0.09% demonstrated maximal anti-inflammatory activity in treated eyes. Only bromfenac 0.09% had a significant effect on the contralateral eye, suggesting possible systemic absorption of this drug.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bromfenac	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Bromfenac	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节