小说的药理性质选择性5-HT3受体拮抗剂,alosetron,及其对正常和摄动的影响在禁食大鼠小肠过境。
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克莱顿NM,萨金特R,巴特勒,盖尔J,麦克斯韦MP,亨特AA,巴雷特VJ,剑桥D, Bountra C,汉弗莱页
小说的药理性质选择性5-HT3受体拮抗剂,alosetron,及其对正常和摄动的影响在禁食大鼠小肠过境。
Neurogastroenterol Motil。1999年6月,11(3):207 - 17所示。
- PubMed ID
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10354345 (在PubMed]
- 文摘
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本研究的目的是调查的药理性质的小说,选择性5-HT3受体拮抗剂,alosetron,渡越时间法和摄动影响小肠的老鼠。Alosetron concentration-dependently抑制放射性配体结合在膜含有老鼠和人类5-HT3受体估计pKi值为9.8 (n = 3)和9.4 (n = 6),分别。在选择性研究alosetron没有显著关联的任何其他许多受体和离子通道研究。Alosetron强有力地引起产生去极化5大鼠迷走神经(估计pKB值为9.8时,n = 25)。在麻醉大鼠,即诉管理alosetron抑制2-methyl-5-HT诱发心动过缓(Bezold Jarisch指数)在1和3 microg公斤,与受体激动剂剂量的比例大约3.0 1.0 microg公斤,= 3 - 5)。Alosetron管理通过十二指肠也抑制反射的行动与持续时间明显长于见到的联合(120 - 60分钟,分别n = 6)。Alosetron没有显著影响正常大鼠小肠推进,但完全逆转的增加肠推进(96%,n = 3)由卵清蛋白的挑战。Alosetron是一种高度选择性5-HT3拮抗剂,使摄动小肠推进规范化。以前一起IBS患者的临床资料与交通数据进一步的研究提供一个良好的理由与alosetron IBS患者。