比较cyclooxygenase-1和2抑制活动各种非甾体类抗炎药的使用人类血小板和滑膜细胞。

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卡瓦依年代,Nishida年代,加藤M, Furumaya Y, Okamoto R,这座T,水岛Y

比较cyclooxygenase-1和2抑制活动各种非甾体类抗炎药的使用人类血小板和滑膜细胞。

欧元J杂志。1998年4月17日,347 (1):87 - 94。

PubMed ID

9650852 (在PubMed

]

文摘

最近的研究表明,环氧酶存在于两种同工酶的形式。自不同的药理的非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)可能被不同程度的占这些同功酶的选择性,cyclooxygenase-1和2,各种非甾体抗炎药的相对力量抑制他们的活动是完整的人类细胞检查。我们使用人类血小板cyclooxygenase-1 interleukin-1beta-stimulated人类滑膜细胞cyclooxygenase-2测量环氧酶选择性。酶的存在证实了免疫印迹和免疫沉淀反应分析,和反向transcriptase-polymerase连锁反应。意味着IC50值(microM)对人类血小板cyclooxygenase-1 interleukin-1beta-stimulated人类滑膜细胞cyclooxygenase-2 cyclooxygenase-1 / 2 IC50各种非甾体抗炎药的比例如下:阿司匹林,3.2,26日,0.12;双氯芬酸,0.037,0.00097,38岁;etodolac, 122, 0.68, 179;布洛芬,3.0,3.5,0.86;吲哚美辛,0.013,0.044,0.30;loxoprofen(活性代谢物),0.38,0.12,3.2; NS-398, 12, 0.0095, 1263; oxaprozin, 2.2, 36, 0.061; zaltoprofen, 1.3, 0.34, 3.8; respectively. Our bioassay system employing intact human cells to assess the cyclooxygenase selectivity of NSAIDs may provide clinically useful information.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oxaprozin	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节