人类κ阿片受体二细胞外循环提升dynorphin对于人类μ的亲和力/ kappa嵌合体。
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王JB,约翰逊PS,吴JM,王WF Uhl GR
人类κ阿片受体二细胞外循环提升dynorphin对于人类μ的亲和力/ kappa嵌合体。
生物化学杂志。1994年10月21日;269 (42):25966 - 9。
- PubMed ID
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7929306 (在PubMed]
- 文摘
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调查的角色第二细胞外循环序列肽和nonpeptide配体识别由人类鸦片受体,我们构建了一个嵌合受体在这一领域的人类μ阿片受体所取代人类κ阿片受体。阿片受体嵌合显示显著增加了dynorphin肽亲和。亲和力对于dynorphin - (- 17), dynorphin——(1-13), alpha-neoendorphin增加到250倍与野生型相比人类μ阿片受体。mu-selective嵌合体保持识别的配体吗啡和[D-Ala2、MePhe4 Gly-ol5]脑啡肽和显示无显著变化kappa-selective小分子配体U50,488亲和力。阿片受体嵌合显示证据有效g蛋白耦合;100海里dynorphin A -(- 17)一样有效的100 nM吗啡抑制forskolin-stimulated腺苷酸环化酶活性在嵌合受体通过行动。这些数据表明,公认的第二个细胞外循环大大有助于κ受体的选择性dynorphin配体识别。