设计、合成和体内评价4,5-diaryloxazole小说非甾体类抗炎药。

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张周XP, MX, Sun W,杨XH,王GS,隋DY, Yu XF, SC

设计、合成和体内评价4,5-diaryloxazole小说非甾体类抗炎药。

生物制药公牛。2009年12月,32 (12):1986 - 90。

PubMed ID

19952416 (在PubMed

]

文摘

一系列的4,5-diaryloxazole类似物设计oxaprozin之间的交互和cyclooxygenase-2对接方法研究了提高生物活性和降低oxaprozin的胃肠道副作用。最后,3 - (4 - (4-fluorophenyl) 5 - (4-aminosulfonyl-3-fluorophenyl) -oxazole-2-yl)丙酸(nc - 2142),最好的候选人,是选择合成和生物测定的基础上,筛选结果。nc - 2142的肿胀率可以降低老鼠的跖骨,以及减少扭动次老鼠。比oxaprozin nc - 2142产生更少的胃损伤。aminosulfonyl组后引入oxaprozin的苯环,其镇痛和抗炎活动保持不变,减少胃损伤的数量。这提供了一个可行的方法oxaprozin进一步结构改造和优化。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oxaprozin	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Oxaprozin	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节