5-HT1B受体参与triptan-induced豚鼠孤立的髂动脉的收缩反应。

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Radtke OA Jahnichen年代,Pertz HH

5-HT1B受体参与triptan-induced豚鼠孤立的髂动脉的收缩反应。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2004年7月,370 (1):54 - 63。Epub 2004年6月8日。

PubMed ID

15185063 (在PubMed

]

文摘

使用一系列的药物体外特征我们5 -羟色胺(5 -)受体介导的收缩豚鼠髂动脉中度婚约的前列腺素F2alpha (PGF2alpha)。此外,我们研究了逆转录酶聚合酶链反应(rt - pcr) triptan-sensitive受体存在于这个组织。舒马曲坦naratriptan, Frovatriptan、佐米曲坦rizatriptan,和almotriptan感染豚鼠髂动脉pD2值为7.52 + / - -0.04,6.72 + / - -0.03,6.38 + / - -0.06,6.22 + / - -0.05,5.86 + /分别-0.05和5.26 + / - -0.04。相比之下,pD2值为5和5-carboxamidotryptamine (5-CT)是7.52 + / - -0.02和7.55 + / - -0.03。与其他药物测试,eletriptan是两相的量效曲线(第一阶段:0.01 3 microM pD2大约6.6;第二阶段:> = 10 microM)。5 -收缩,5-CT frovatriptan,佐米曲坦,rizatriptan, naratriptan,舒马曲坦,almotriptan, eletriptan(第一阶段)的敌意5-HT1B / 1 d受体拮抗剂GR127935 (10 nM)和5-HT1B受体拮抗剂SB216641(10海里)。rt - pcr研究豚鼠髂动脉显示一个强烈的信号5-HT1B受体而5-HT1D和5-HT1F受体的表达中没有检测到任何样品。目前的结果表明,triptan-induced萎缩豚鼠髂动脉是由5-HT1B受体介导的。荷兰猪髂动脉可能被用来作为一个方便的体外模型研究(有氧运动)血管的潜在anti-migraine药物副作用曲普坦的家庭。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Eletriptan	5 -羟色胺受体1 f	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Frovatriptan	5 -羟色胺受体1 d	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节