新型高亲和力5-HT(1B/1D)受体配体frov曲普坦在人离体基底动脉和冠状动脉中的作用。

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帕森斯AA，拉瓦尔P，史密斯S，蒂尔福德N，金FD，考曼AJ，亨特J

新型高亲和力5-HT(1B/1D)受体配体frov曲普坦在人离体基底动脉和冠状动脉中的作用。

《心血管药物杂志》1998 8月;32(2):220-4。

PubMed ID

9700983 (PubMed视图

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摘要

研究了新型高亲和力5-羟色胺(5-HT(1B/1D))配体frov曲普坦(原VML 251/SB-209509)在去除内皮的人离体基底动脉和冠状动脉中的收缩作用。基底动脉取自死后，冠状动脉取自接受心脏移植的患者(受者)或不适合移植的供体心脏。frov曲普利坦在离体基底动脉是一种有效的收缩剂，其-log平均有效浓度(EC50)值为7.86 +/- 0.07，相对于5-HT的本征活性为1.25 +/- 0.10 (n = 4)。frov曲普利坦的效力是舒马曲坦的8.5倍，其-log EC50值为6.93 +/- 0.09，本征活性为11.1 +/- 0.08 (n = 4)。frov曲普坦在受体(n = 7)和供体(n = 3)动脉中产生收缩，-log EC50值分别为7.38 +/- 0.12和7.81 +/- 0.2。frov曲普坦的相对收缩度低于5-HT，相对内在活性分别为0.42 +/- 0.06和0.40 +/- 0.09。舒马曲坦使人受体和供体动脉收缩，-log EC50值(内在活性)为6.57 +/- 0.13 (0.79 +/- 0.27;N = 6)和7.35 (1.41;N = 2)。此外，frov曲普坦在冠状动脉中有明显的钟形反应，在某些组织中，当浓度为>6 microM时出现松弛。相比之下，舒马曲坦或5-HT没有明显的钟形浓度-响应曲线。 Threshold concentrations for frovatriptan-induced contractions were also different between basilar (>2 nM) and coronary arteries (>20 nM). No separation of threshold activity was observed with sumatriptan or 5-HT. These data show that frovatriptan produces constriction of human isolated basilar and coronary arteries. However, frovatriptan produces a complex pharmacologic response in the coronary artery, with threshold contractile activity requiring approximately 10-fold greater concentrations of agonist than in the basilar artery. Frovatriptan also shows a differential pharmacologic profile compared with sumatriptan in coronary arteries, with reversal of tone predominating at high concentration.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Frovatriptan	5-羟色胺受体1B	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Frovatriptan	5-羟色胺受体1D	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节