Frovatriptan:回顾药物之间的相互作用。

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巴肯P,韦德,病房C,奥利弗SD,斯图尔特AJ,毛石年代

Frovatriptan:回顾药物之间的相互作用。

头痛。2002年4月,42增刊2:s63 - 73。

PubMed ID

12028322 (在PubMed

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文摘

摘要目的:探讨潜在的相互作用涉及到药物可能与frovatriptan coadministered。背景:Frovatriptan是一个新的5 -羟色胺(5 -)(1 b / 1 d)受体激动剂。药代动力学和药物的临床前数据表明frovatriptan可能不同于当前可用的药物。方法:frovatriptan之间潜在的交互和其他药物使用体外研究方法,研究在健康的志愿者,和回顾性分析从第一阶段试验的数据。结果:体外,frovatriptan主要代谢的细胞色素p - 450 (CYP) 1 a2但被发现不是这个或其他CYP同功酶的抑制剂或诱导物。Frovatriptan只有很微弱的单胺氧化酶抑制剂浓度很高的体外,并不是这种酶的底物(与其他药物)。与moclobemide共同服用剂量抑制单胺oxidase-A,并不影响frovatriptan的药物动力学。与血浆蛋白结合很低(15%)、红细胞和绑定是温和(60%)和不太可能与其他药物的来源。的药物动力学frovatriptan没有受到适度饮酒。有轻微的曲线下的面积和最大浓度的增加伴随政府联合口服避孕药,心得安,和氟伏沙明; and slight decreases in these parameters on concomitant administration with ergotamine and in tobacco smokers; these findings were considered to have no clinical significance in view of frovatriptan's large therapeutic index (well tolerated at doses ranging from 2.5 to 40 mg). These effects can be attributed primarily to modification of CYP1A2 activity but their impact is limited, probably due to frovatriptan also undergoing renal clearance and the likely role of blood cell binding in controlling the amount of unbound drug available for elimination. CONCLUSIONS: Because it has no inhibitory or inducing effect on CYP isoenzymes and is only slightly bound to plasma proteins, it is unlikely that frovatriptan will alter the pharmacokinetics of concomitantly administered drugs. Frovatriptan, therefore, appears to have a low risk of interaction with other drugs, and adjustments of dose are unlikely to be required when it is coadministered with other agents.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Frovatriptan	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Frovatriptan	5 -羟色胺受体1 d	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Frovatriptan	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节