肾上腺素能受体亚型在体外介导猪膀胱三角肌松弛中的作用。
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Yamanishi T, Chapple CR, Yasuda K，吉田K, Chess-Williams R
肾上腺素能受体亚型在体外介导猪膀胱三角肌松弛中的作用。
中华神经科杂志，2003;22(4):338- 342。
- PubMed ID
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12808710 (PubMed视图］
- 摘要
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目的:探讨β -肾上腺素能受体亚型在体外介导猪膀胱三角肌松弛中的作用。材料与方法:分离三角肌纵条，去除粘膜和浆膜。用KCl预收缩组织，累积加入β -肾上腺素受体激动剂(异丙肾上腺素或沙丁胺醇)，得到浓度松弛曲线(CRCs)。在没有拮抗剂和存在拮抗剂的情况下获得对激动剂的crc，并计算拮抗剂的亲和力值。结果:异丙肾上腺素(非选择性β激动剂)松弛，高效(pEC(50) = 7.2)。心得安对异丙肾上腺素的拮抗具有高亲和性(表观pK(B) = 8.8)，但席尔德曲线斜率显著(P < 0.01)小于1(0.61)，表明反应由多种β -肾上腺素受体亚型介导。CGP20712A (β(1)-拮抗剂)以低亲和力拮抗异丙肾上腺素应答(表观pK(B) = 5.13)，表明β(1)-肾上腺素受体不参与应答。β(2)-拮抗剂ICI118551对异丙肾上腺素拮抗反应的亲和力也相对较低(表观pK(B) = 6.9)， Schild斜率显著(P < 0.01)小于unity(0.58)。SR59230A (β(3)-拮抗剂)拮抗crc对异丙肾上腺素的亲和力相对较低(表观pK(B) = 7.5)， Schild斜率显著(P < 0.01)小于1(0.86)，表明反应可能由多种β -肾上腺素受体亚型介导。与异丙肾上腺素相比，β(2)-肾上腺素受体选择性激动剂沙丁胺醇以相对较低的效价(pEC(50) = 6.6)诱导松弛，最大反应为异丙肾上腺素的80%。 ICI118551 competitively antagonized (Schild plot of unity) responses to salbutamol with a high affinity (pA2 = 8.3). CONCLUSIONS: These data suggest that beta-adrenoceptor mediated responses to isoprenaline of the bladder trigone are mediated via both the beta(2)- and beta(3)-adrenoceptor subtypes whilst responses to salbutamol appear to be mediated only via the beta(2)-adrenoceptor.