功能性模仿的一种蛋白质激素肽受体激动剂:促红细胞生成素受体在2.8复杂。
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Livnah O,锋EA,约翰逊DL,米德尔顿SA马尔卡希LS, Wrighton数控,嫁妆WJ, Jolliffe路,威尔逊IA
功能性模仿的一种蛋白质激素肽受体激动剂:促红细胞生成素受体在2.8复杂。
科学。1996年7月26日,273 (5274):464 - 71。
- PubMed ID
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8662530 (在PubMed]
- 文摘
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蛋白质的功能模仿的不相关的小分子是一个艰巨的挑战。然而现在,166年的生物活性残留造血生长激素,促红细胞生成素(EPO),与它的类1细胞因子受体模仿了20-residue环肽序列的天然配体无关。2.8晶体结构在解决一个复杂的受体激动剂肽与促红细胞生成素受体的细胞外域表明肽二聚体诱发一个几乎完美的双重的二聚作用的受体。二聚体组装不同于人体生长激素(hGH)受体的复杂和表明,多个模式的二聚作用可以诱导信号转导和细胞增殖。定义的促红细胞生成素受体结合位点,肽的相互作用,对应于较小的功能性抗原决定基hGH受体识别。同样,欧洲专利局模拟肽配体可以被认为是最小的激素,并建议设计nonpeptidic小分子模拟对促红细胞生成素和其他细胞因子可能确实是可以实现的。