一个独特的二级结构开关控制本构由视黄酸受体基因镇压。
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le Maire, Teyssier C, Erb C,格里马尔迪M,阿尔瓦雷斯,de Lera AR,官员6 P, Gronemeyer H,罗耶CA,日尔曼P, Bourguet W
一个独特的二级结构开关控制本构由视黄酸受体基因镇压。
Nat Struct杂志。2010年7月17日(7):801 - 7。doi: 10.1038 / nsmb.1855。Epub 2010年6月13日。
- PubMed ID
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20543827 (在PubMed]
- 文摘
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没有配体,一些核受体,包括视黄酸受体(RAR),作为转录阻遏物通过招募辅阻遏物复合物目标基因。这个本构镇压在后生动物繁殖至关重要,发展和体内平衡。然而,它的特定的分子因素仍模糊。使用结构、生化和细胞化验,我们表明,赋予的基底RAR的镇压活动是延长beta-strand形成一个反平行的β褶板与特定的辅阻遏物残留。受体激动剂绑定诱发beta-strand-to-alpha-helix过渡,允许螺旋H11形成,进而引发辅阻遏物释放,重新定位螺旋H12和共激活剂招聘。一些证据表明这种结构开关可以涉及其他核受体的内在阻遏作用。最后,我们报告反兴奋剂加强辅阻遏物相互作用的分子机制,提高基因沉默RAR。