半胱氨酸849年和942年人类的盐皮质激素受体为类固醇绑定是至关重要的。
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卢波B,梅斯尼尔曾经D, Auzou G
半胱氨酸849年和942年人类的盐皮质激素受体为类固醇绑定是至关重要的。
生物化学。1998年9月1;37 (35):12153 - 9。
- PubMed ID
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9724527 (在PubMed]
- 文摘
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评估的作用的四个半胱氨酸残基在激素绑定域(HBD)人类的盐皮质激素受体(hMR),我们已经分别代替C808, C849 C910, C942丝氨酸。这些突变G595-K984 hMR受体片段中包含DNA结合域,铰链区和激素绑定域名。每个突变进一步分析了类固醇绑定化验和transactivation化验使用野生型和突变体蛋白表达在体外的网织红细胞溶解产物。虽然C910S突变体表现出相似的野生型G595-K984醛固酮受体结合特性,C808S突变体的亲和力高出3.5倍。相比之下,C849S变异显示大幅下跌的亲和力为醛固酮和突变C942S无法绑定类固醇。亲和力的拮抗剂黄体酮也决定。C808S、C849S C910S发现结合孕激素比醛固酮(约2倍增加他们的亲和力)。突变C942S没有绑定任何类固醇测试(醛固酮、孕酮、皮质醇和合成拮抗剂RU26752)。没有特异性的变化对各种受体激动剂和拮抗剂可以观察到的突变体与野生型相比G595-K984。transactivation化验执行时,突变体的属性C808S和C910S野生型G595-K984类似,而突变C849S显示减少敏感性和C942S没有任何转录活动。 Our data indicate that C849 and C942 are critical for the ligand binding process of hMR. Moreover, C942 might be involved in a direct contact with the 20-keto group of the steroid.