ligand-mediated氢键网络所需的盐皮质激素受体的激活。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Bledsoe RK Madauss KP,霍尔特是的,Apolito CJ,兰伯特MH,皮尔斯KH,斯坦利结核病,斯图尔特•埃尔特朗普RP,威尔逊TM,威廉姆斯SP
ligand-mediated氢键网络所需的盐皮质激素受体的激活。
生物化学杂志。2005年9月2;280 (35):31283 - 93。Epub 2005 6月20。
- PubMed ID
-
15967794 (在PubMed]
- 文摘
-
配体结合的第一步是激素调节盐皮质激素受体(MR)的活动。在这里,我们报告的多个晶体结构(NR3C2)先生一定会激动剂和拮抗剂。这些结构结合诱变研究表明,最大受体激活涉及一个错综复杂的ligand-mediated氢键网络Asn770服务的双重角色:前循环稳定的c端激活函数二螺旋和激素配体直接接触。另外,大多数激活配体氢键对螺旋Thr945 10。天然S810L突变体的结构特征解释了稳定的螺旋3 /螺旋5互动可以绕过这个氢键网络要求。总的来说,这些结果解释的效力,激活醛固酮,弱者激活诱导孕激素和抗高血压药安体舒通,可的松和皮质醇的约束力的选择性。