表征有机阴离子转运抑制剂使用细胞稳定表达人类有机阴离子转运蛋白。

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武田M, Narikawa年代,Hosoyamada M, Cha SH,关根身上T, Endou H

表征有机阴离子转运抑制剂使用细胞稳定表达人类有机阴离子转运蛋白。

欧元J杂志。2001年5月11日,419 (2):113 - 20。

PubMed ID

11426832 (在PubMed

]

文摘

有机阴离子运输系统参与肾小管排泄的各种临床重要的药物。本研究的目的是描述各种有机阴离子的影响运输抑制剂有机阴离子运输使用近端小管细胞稳定表达人类有机阴离子转运蛋白1 (human-OAT1)和human-OAT3,本地化的近端小管的基底膜。有机阴离子转运抑制剂包括betamipron cilastatin kw - 3902 (8 - (noradamantan-3-yl) 1, 3-dipropylxanthine)和丙磺舒显著地抑制human-OAT1 human-OAT3-mediated有机阴离子吸收剂量依赖性的方式。动力学分析表明,这些禁忌是竞争力。Ki betamipron值、cilastatin kw - 3902和probencid human-OAT1是23.6,1470,7.82和12.1 microM,而那些human-OAT3是48.3,231,3.70和9.0 microM。这些结果表明,betamipron和丙磺舒可抑制human-OAT1和human-OAT3-mediated有机阴离子运输体内,而cilastatin只能抑制human-OAT3-mediated。相比之下,kw - 3902没有施加的影响意义,而kw - 3902是最有效的。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Cilastatin	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cilastatin	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cilastatin	溶质载体家庭22个成员6	Ki (nM)	1470000	N /一个	N /一个	细节
Cilastatin	溶质载体家庭22个成员8	Ki (nM)	231000年	N /一个	N /一个	细节
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员6	Ki (nM)	12100年	N /一个	N /一个	细节
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员8	Ki (nM)	9000年	N /一个	N /一个	细节