普拉克索结合并激活克隆和表达的多巴胺D2, D3和D4受体。

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Mierau J, Schneider FJ, Ensinger HA, Chio CL, Lajiness ME, Huff RM

普拉克索结合并激活克隆和表达的多巴胺D2, D3和D4受体。

中国药物学杂志，1995 6月23日;290(1):29-36。

PubMed ID
7664822 (PubMed视图
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摘要

普拉克索(SND 919;2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-丙氨基-苯噻唑-二氢氯胺)是一种有效的多巴胺自身受体激动剂。我们利用[3H]普拉克索和[3H]spiperone作为放射配体，分析了多巴胺D2L、D2S、D3和D4受体与普拉克索的结合亲和力。使用大鼠和人D2L、D2S和D3受体进行了研究，结果相当。当普拉克索与各受体的高亲和力结合、鸟嘌呤核苷酸敏感状态分析时，与D2和D4受体相比，普拉克索对D3的选择性最强。这些结果表明普拉克索对D3受体有5倍的选择性，而quinpirole和溴隐亭对D2/D4受体无选择性或选择性更高。对多巴胺D2, D3和D4受体激活的两次测量也表明普拉克索对D3受体的激活最有效。普拉克索的多巴胺D3受体选择性可能解释了该药物先前描述的特性，包括其强大的自身受体偏好。

引用本文的药物库数据

药物
药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Pramipexole 多巴胺D4受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
 细节